Кларитромицин мазь инструкция по применению

Кларитромицин

Кларитромицин угнетает активность изофермента CYP3A4 , что приводит к замедлению скорости метаболизма астемизола при их одновременном применении. Вследствие этого происходит увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии типа “пируэт”.

Одновременный прием кларитромицина с ловастатином или симвастатином противопоказан в связи с тем, что данные статины в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4, и совместное применение с кларитромицином повышает их сывороточные концентрации, что приводит к повышению риска развития миопатии, включая рабдомиолиз. Сообщалось о случаях рабдомиолиза у пациентов, принимавших кларитромицин совместно с данными препаратами. В случае необходимости применения кларитромицина следует прекратить прием ловастатина или симвастатина на время терапии.

Кларитромицин следует применять с осторожностью при комбинированной терапии с другими статинами. Рекомендуется применять статины, не зависящие от метаболизма изофермента CYP3A (например, флувастатин).

В случае необходимости совместного приема рекомендуется принимать наименьшую дозу статина. Следует контролировать развитие признаков и симптомов миопатии.

При одновременном применении с аторвастатином умеренно повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, повышается риск развития миопатии.

Препараты, являющиеся индукторами CYP3A (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный), способны индуцировать метаболизм кларитромицина, что может привести к субтерапевтической концентрации кларитромицина и снижению его эффективности. Необходимо контролировать плазменную концентрацию индуктора СYР3А, которая может повыситься из-за ингибирования CYP3A кларитромицином.

При совместном применении с рифабутином повышается концентрация рифабутина в плазме крови, увеличивается риск развития увеита, уменьшается концентрация кларитромицина в плазме крови.

При совместном применении с кларитромицином возможно повышение концентраций в плазме фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты.

Сильные индукторы изоферментов системы цитохрома Р450, такие как эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин способны ускорять метаболизм кларитромицина и, таким образом, понижать концентрацию кларитромицина в плазме и ослаблять его терапевтический эффект, и вместе с тем повышать концентрацию 14-ОН-кларитромицина – метаболита, также являющегося микробиологически активным. Поскольку микробиологическая активность кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина отличается в отношении различных бактерий, терапевтический эффект может снижаться при совместном применении кларитромицина и индукторов ферментов.

Концентрация кларитромицина в плазме снижается при применении этравирина, при этом повышается концентрация активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Поскольку 14-ОН-кларитромицин обладает низкой активностью по отношению к инфекциям MAC, может меняться общая активность в отношении их возбудителей, поэтому для лечения MAC следует рассматривать альтернативное лечение.

Фармакокинетическое исследование показало, что совместный прием ритонавира в дозе 200 мг каждые 8 ч и кларитромицина в дозе 500 мг каждые 12 ч привел к заметному подавлению метаболизма кларитромицина.

При совместном приеме ритонавира Cmax кларитромицина увеличилась на 31%, Cmin увеличилась на 182% и AUC увеличилась на 77%, при этом концентрация его метаболита 14-ОН-кларитромицина значительно снижалась.

Ритонавир не следует совместно принимать с кларитромицином в дозах, превышающих 1 г/сут.

Кларитромицин, атазанавир, саквинавир являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет их двунаправленное взаимодействие. При приеме саквинавира совместно с ритонавиром следует учитывать потенциальное влияние ритонавира на кларитромицин.

При одновременном применении с зидовудином несколько уменьшается биодоступность зидовудина.

Колхицин является субстратом как CYP3A, так и Р-гликопротеина. Известно, что кларитромицин и другие макролиды являются ингибиторами CYP3A и Р-гликопротеина. При совместном приеме кларитромицина и колхицина ингибирование P-гликопротеина и/или CYP3A может привести к усилению действия колхицина. Следует контролировать развитие клинических симптомов отравления колхицином.

Зарегистрированы постмаркетинговые сообщения о случаях отравления колхицином при его одновременном приеме с кларитромицином, чаще у пожилых пациентов. Некоторые из описанных случаев происходили у пациентов с почечной недостаточностью. Как сообщалось, некоторые случаи заканчивались летальным исходом. Одновременное применение кларитромицина и колхицина противопоказано.

При совместном применении мидазолама и кларитромицина (внутрь по 500 мг 2 раза/сут), отмечалось увеличение AUC мидазолама: в 2.7 раза после в/в введения мидазолама и в 7 раз после перорального приема. Одновременный прием кларитромицина с мидазоламом для перорального применения противопоказан.

Если вместе с кларитромицином применяется в/в форма мидазолама, следует тщательно контролировать состояние пациента для возможной коррекции дозы. Такие же меры предосторожности следует применять и к другим бензодиазепинам, которые метаболизируются CYP3A, включая триазолам и алпразолам.

Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), маловероятно клинически значимое взаимодействие с кларитромицином.

При совместном применении кларитромицина и триазолама возможно воздействие на ЦНС, например сонливость и спутанность сознания. При данной комбинации рекомендуется контролировать следить симптомы нарушения ЦНС.

При одновременном применении с варфарином возможно усиление антикоагулянтного действия варфарина и повышение риска развития кровотечений.

Предполагается, что дигоксин является субстратом для P-гликопротеина. Известно, что кларитромицин ингибирует P-гликопротеин. При одновременном применении с дигоксином возможно значительное повышение концентрации дигоксина в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.

Возможно возникновение желудочковой тахикардии типа “пируэт” при совместном применении кларитромицина и хинидина или дизопирамида. При одновременном приеме кларитромицина с этими препаратами следует регулярно проводить контроль ЭКГ на предмет увеличения интервала QT, а также следует контролировать сывороточные концентрации этих препаратов.

При постмаркетинговом применении сообщалось о случаях развития гипогликемии при совместном приеме кларитромицина и дизопирамида. Необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови при одновременном применении кларитромицина и дизопирамида.

Полагают, что возможно повышение концентрации дизопирамида в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма в печени под влиянием кларитромицина.

Совместный прием флуконазола в дозе 200 мг ежедневно и кларитромицина в дозе 500 мг 2 раза/сут вызывал увеличение среднего значения минимальной равновесной концентрации кларитромицина (Cmin) и AUC на 33% и 18% соответственно. При этом совместный прием значительно не влиял на среднюю равновесную концентрацию активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в случае сопутствующего приема флуконазола не требуется.

Кларитромицин и итраконазол являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет их двунаправленное взаимодействие. Кларитромицин может повышать концентрацию итраконазола в плазме, в то время как итраконазол способен повышать плазменную концентрацию кларитромицина.

При одновременном применении с метилпреднизолоном – уменьшается клиренс метилпреднизолона; с преднизоном – описаны случаи развития острой мании и психоза.

При одновременном применении с омепразолом значительно повышается концентрация омепразола и незначительно повышается концентрация кларитромицина в плазме крови; с лансопразолом – возможны глоссит, стоматит и/или появление темной окраски языка.

При одновременном применении с сертралином – теоретически нельзя исключить развитие серотонинового синдрома; с теофиллином – возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с терфенадином возможно замедление скорости метаболизма терфенадина и повышение его концентрации в плазме крови, что может привести к увеличению интервала QT и повышению риска развития желудочковой аритмии типа “пируэт”.

Угнетение активности изофермента CYP3A4 под влиянием кларитромицина приводит к замедлению скорости метаболизма цизаприда при их одновременном применении. Вследствие этого увеличивается концентрация цизаприда в плазме крови и повышается риск развития угрожающих жизни нарушений сердечного ритма, включая желудочковые аритмии типа “пируэт”.

Первичный метаболизм толтеродина осуществляется при участии CYP2D6. Однако в части популяции, лишенной CYP2D6, метаболизм происходит при участии CYP3A.

В этой группе населения подавление CYP3A приводит к значительно более высоким концентрациям толтеродина в сыворотке.

Поэтому у пациентов с низким уровнем CYP2D6-опосредованного метаболизма может потребоваться снижение дозы толтеродина в присутствии ингибиторов CYP3А, таких как кларитромицин.

При совместном применении кларитромицина и пероральных гипогликемических средств (например, производные сульфонилмочевины) и/или инсулина может наблюдаться выраженная гипогликемия.

Одновременное применение кларитромицина с некоторыми гипогликемическими препаратами (например, натеглинид, пиоглитазон, репаглинид и росиглитазон) может привести к ингибированию изофермента CYP3A кларитромицином, что может приводить к развитию гипогликемии.

Полагают, что при одновременном применении с толбутамидом существует вероятность развития гипогликемии.

При одновременном применении с флуоксетином описан случай развития токсических эффектов, обусловленных действием флуоксетина.

При одновременном приеме кларитромицина с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами, необходимо соблюдать осторожность и контролировать функции вестибулярного и слухового аппаратов как во время терапии, так и после ее окончания.

При одновременном применении с циклоспорином повышается концентрация циклоспорина в плазме крови, возникает риск усиления побочного действия.

При одновременном применении с эрготамином, дигидроэрготамином описаны случаи усиления побочного действия эрготамина и дигидроэрготамина.

Постмаркетинговые исследования показывают, что при совместном применении кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином возможны следующие эффекты, связанные с острым отравлением препаратами группы эрготаминов: сосудистый спазм, ишемия конечностей и других тканей, включая ЦНС. Одновременное применение кларитромицина и алкалоидов спорыньи противопоказано.

Каждый из этих ингибиторов ФДЭ метаболизируется, по крайней мере, частично, при участии CYP3A. В то же кларитромицин способен ингибировать CYP3A.

Совместное применение кларитромицина с силденафилом, тадалафилом или варденафилом может привести к увеличению ингибирующего воздействия на ФДЭ.

При данных комбинациях следует рассмотреть возможность уменьшения дозы силденафила, тадалафила и варденафила.

При одновременном применении кларитромицина и блокаторов кальциевых каналов, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4 (например, верапамил, амлодипин, дилтиазем), следует соблюдать осторожность, поскольку существует риск возникновения артериальной гипотензии. Плазменные концентрации кларитромицина, также как и блокаторов кальциевых каналов, могут повышаться при одновременном применении. Артериальная гипотензия, брадиаритмия и лактацидоз возможны при одновременном приеме кларитромицина и верапамила.

Источник: https://ProTabletky.ru/clarithromycin/

Кларитромицин : инструкция по применению

Использование следующих лекарственных средств строго противопоказано из-за потенциального опасного взаимодействия:
Астемизол, цизаприд, пимозид, и терфенадин. Сообщалось о повышении уровня цизаприда у пациентов, принимающих одновременно кларитромицин.

Это может привести к удлинению интервала QT и сердечной аритмии, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков и пируэтную желудочковую тахикардию. Аналогичные эффекты наблюдались у пациентов, одновременно принимавших кларитромицин и пимозид.

Макролиды изменяют метаболизм терфенадина, что приводит к повышению его уровня и уровня метаболита терфенадина в 2-3 раза и вызывает сердечные аритмии, такие как удлинение QT, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков и пируэтная желудочковая тахикардия. Аналогичные эффекты наблюдались при одновременном введении астемизола с макролидами.

Эрготамин/дигидроэрготамин. Одновременное введение кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином приводит к острому отравлению спорыньей (эрготизму), характеризующемуся вазоспазмом, и ишемией конечностей и других тканей, включая центральную нервную систему. Одновременное применение кларитромицина и данных лекарственных средств противопоказано.

Ингибиторы ГМК-КoA-редуктазы (статины). Одновременное применение кларитромицина с ловастатином или симвастатином противопоказано, поскольку данные статины интенсивно метаболизируются CYP3A4, и одновременное лечение кларитромицином повышает их концентрацию в плазме, что увеличивает риск миопатии, включая рабдомиолиз.

Имеются сообщения о рабдомиолизе у пациентов, принимавших кларитромицин одновременно с этими статинами. Если лечения кларитромицином невозможно избежать, то на период лечения необходимо прекратить применение ловастатина или симвастатина.

Следует проявлять осторожность при назначении кларитромицина с иными статинами. В случаях, когда нельзя избежать использования кларитромицина со статинами, рекомендуется назначать наименьшую эффективную дозу статина. Можно рассмотреть возможность применения статина, метаболизм которого не зависит от CYP3A (например, флувастатина). Пациентов следует проинструктировать о признаках и симптомах развития миопатии.

Тикагрелор. Совместное применение кларитромицина увеличивает концентрацию тикагрелора за счет снижения его метаболизма в печени и уменьшения концентрации активного метаболита.

Мидазолам для перорального применения. При одновременном применении мидазолама перорально и кларитромицина в таблетках (500 мг два раза в сутки) AUC мидазолама увеличился в 7 раз. Одновременное на-значение мидазолама для перорального применения и кларитромицина противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Кветиапин. Значительное увеличение концентрации кветиапина с риском передозировки. Кветиапин является субстратом для CYP3A4, который ингибируется кларитромицином. Совместное применение с кларитромицином может привести к увеличению воздействия кветиапина и возможной токсичности, связанной с кветиапином. Были зарегистрированы сообщения о сонливости, ортостатической гипотензии, изменении сознания, нейролептическом злокачественном синдроме и удлинении QT во время сопутствующего применения.
Колхицин. Колхицин является субстратом как для CYP3A, так и для обратного переносчика – P-гликопротеина (Pgp). Кларитромицин и другие макролиды, ингибируют CYP3A и Pgp. При одновременном применении кларитромицина и колхицина, ингибирование Pgp и/или CYP3A может привести к резкому повышению концентрации и эффектов колхицина.
Влияние других лекарственных средств на кларитромицин Лекарственные средства, которые являются индукторами CYP3A (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой) могут индуцировать метаболизм кларитромицина. Это приводит к снижению концентрации кларитромицина и снижению эффективности. Кроме того, мо-жет потребоваться контроль уровня лекарства-индуктора CYP3A в плазме, который может повышаться вследствие ингибирования CYP3A кларитромицином (см. соответствующую информацию в инструкции по медицинскому применению данных лекарственных средств). Одновременное введение рифабутина и кларитромицина приводит к увеличению уровня рифабутина и снижению уровня кларитромицина в сыворотке вместе с повышенным риском развития увеита. Следующие лекарственные средства влияют на концентрации кларитромицина в крови и могут потребовать корректировки дозы кларитромицина или рассмотрения альтернативной терапии.

Эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин.

Являются сильными индукторами системы цитохрома Р450, могут ускорять метаболизм кларитромицина и, таким образом, снижать уровни кларитро-мицина в плазме, увеличивая при этом уровень метаболита (14-ОН-кларитромицин), который также является фармакологически активным.

Поскольку антимикробная активность кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина различна для разных бактерий, то предполагаемый терапевтический эффект может быть изменен при одновременном введении кларитромицина и ферментных индукторов.

Этравирин. Снижает концентрацию кларитромицина однако, концентрация активного метаболита 14-ОН-кларитромицина повышается. Поскольку 14-ОН-кларитромицин обладает слабой активностью в отношении комплекса Mycobacterium avium (МАС), общая эффективность в отношении этого патогена может быть изменена; поэтому для лечения МАС следует рассмотреть альтернативную кларитромицину терапию.
Флуконазол. Одновременное применение флуконазола в дозе 200 мг в день и кларитромицина в дозе 500 мг два раза в день приводит к увеличению средней стационарной концентрации кларитромицина (Cmin) и площади под кривой (AUC) соответственно на 33 % и 18 %. Стационарная концентрация активного метаболита 14-ОН-кларитромицина не изменяется под влиянием флуконазола. Коррекция дозы кларитромицина в этом случае не требуется.
Ритонавир. Одновременное назначение ритонавира 200 мг каждые восемь часов и кларитромицина 500 мг каждые 12 часов приводит к выраженному ингибированию метаболизма кларитромицина. При одновременном применении с ритонавиром Сmax кларитромицина увеличивается на 31 %, Cmin – на 182 %, и AUC – на 77 %. Происходит практически полное ингибирование образования 14-ОН-кларитромицина.
Из-за большого терапевтического диапазона для кларитромицина, снижения его дозы для пациентов с нормальной функцией почек не требуется. Однако для пациентов с почечной недостаточностью следует корректировать дозы: при CLCR 30-60 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50 %; при CLCR < 30 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 75 %. Дозы кларитромицина более 1 г/день не следует вводить одновременно с ритонавиром. Подобные корректировки дозы следует проводить пациентам со сниженной функцией почек, когда ритонавир используют в качестве фармакокинетического усилителя с другими ингибиторами ВИЧ протеазы, включая атазанавир и саквинавир (см. ниже «Двунаправленные взаимодействия лекарственных средств»).
Влияние кларитромицина на другие лекарственные средства
CYP3A-взаимодействия. Одновременное применение кларитромицина (ингибитор CYP3A) и лекарственного средства, которое метаболизируется CYP3A, может приводить к повышению концентрации этого лекарственного средства, усиливать и пролонгировать как терапевтические, так и побочные эффекты лекарственного средства. Кларитромицин следует использовать с осторожностью пациентам, получающим лечение другими лекарственными средствами, метаболизирующимися CYP3A, особенно, если они имеют узкий терапевтический диапазон (например, карбамазепин) и/или они интенсивно метаболизируются этим ферментом. Следует корректировать дозу таких лекарственный средств и мониторировать их сывороточные концентрации при одновременном приеме с кларитромицином. О следующих лекарственных средствах или классах лекарственных средств, известно или предполагается что они метаболизируются изоферментом CYP3A: алпразолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, пероральные антикоагулянты (например, варфарин), пимозид, хинидин, рифабутин, силденафил, симвастатин, сиролимус, такролимус, терфенадин, триазолам и винбластин, антипсихотические средства (например, кветиапин); но этот список не полный. Лекарственные средства, для которых возможно аналогичное взаимодействие, но метаболизирующиеся с участием других изоферментов системы цитохрома Р450, включают фенитоин, теофиллин и вальпроат.

Антиаритмические средства. Имеются сообщения о пируэтной желудочковой тахикардии, возникающей после одновременного использования кларитромицина и хинидина или дизопирамида. Совместное применение не рекомендуется.

В случае неизбежного использования следует проводить контроль электрокардиограммы для выявления удлинения интервала QT во время одновременного применения кларитромицина с этими лекарственными средствами.

Следует контролировать уровни хинидина и дизопирамида в сыворотке крови во время лечения кларитромицином.

Имеются сообщения о гипогликемии при одновременном назначении кларитромицина и дизопирамида. Поэтому во время одновременного применения кларитромицина и дизопирамида следует контролировать уровни глюкозы в крови.

Пероральные гипогликемические средства и инсулин. Для некоторых гипогликемических лекарственных средств, таких как натеглинид и репаглинид, ингибирование фермента CYP3A кларитромицином может приводить к гипогликемии. Рекомендуется проводить тщательный контроль уровня глюкозы.

Омепразол. Кларитромицин (500 мг каждые 8 часов) при введении совместно с омепразолом (40 мг ежедневно) здоровым взрослым пациентам приводил к увеличению таких показателей как Cmax, AUC0-24 и t½ на 30 %, 89 % и 34 %, соответственно. При этом увеличивались показатели антисекреторного действия омепразола (24-часовое рН составляло 5,2 при монотерапии омепразолом и 5,7 при приеме совместно с кларитромицином).
Силденафил, тадалафил и варденафил. Каждый из этих ингибиторов фосфодиэстеразы метаболизируется, по крайней мере частично, CYP3A. CYP3A может ингибироваться при одновременном введении кларитромицина, что приводит к увеличению воздействия силденафила, тадалафила или варденафила. Следует снижать дозу силденафила, тадалафила и варденафила при одновременном применении их с кларитромицином.
Теофиллин, карбамазепин. Наблюдается умеренное, но значимое увеличение концентраций теофиллина или карбамазепина при одновременном приеме с кларитромицином. Возможно это будет требовать коррекции их дозы.
Толтеродин. Основной путь метаболизма толтеродина с участием изофермента CYP2D6 цитохрома Р450. Однако у пациентов с дефектным геном CYP2D6 основной путь метаболизма осуществляется с участием изо-фермента CYP3A. У этой части популяции ингибирование CYP3A приводит к высоким концентрациям толтеродина в сыворотке крови. У таких пациентов может потребоваться снижение дозы толтеродина.
Триазолбензодиазепины (например, алпразолам, мидазолам, триазолам). Если мидазолам вводится одновременно с кларитромицином (500 мг 2 раза в день), AUC мидазолама повышается в 2,7 раза после внутривенного введения мидазолама и в 7 раз после перорального введения. Если мидазолам вводится внутривенно одновременно с кларитромицином, то следует тщательно контролировать состояние пациента, чтобы скорректировать дозу. Применение мидазолама путем оромукозального введения, который может обойти предсистемную элиминацию лекарственного средства, приведет к взаимодействию аналогичному тому, которое наблюдается после внутривенного введения мидазолама, а не перорального приема. Такие же меры предосторожности следует применять и в отношении других бензодиазепинов, которые метаболизируются CYP3A, включая триазолам и алпразолам. Для бензодиазепинов, метаболизм которых не зависит от CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), клинически значимое взаимодействие с кларитромицином маловероятно. Имеются сообщения о взаимодействии кларитромицина и триазолама в отношении эффектов со стороны центральной нервной системы (ЦНС) (например, сонливость и спутанность сознания). Рекомендуется осуществлять контроль неврологических симптомов у пациента при одновременном применении этих лекарственных средств.

Другие взаимодействия

Аминогликозиды. Следует с осторожностью применять кларитромицин одновременно с другими ототоксическими лекарственными средствами, осо-бенно с аминогликозидами.
Дигоксин. Считается, что дигоксин является субстратом для обратного переносчика P-гликопротеина (Pgp). Кларитромицин ингибирует Pgp и при одновременном применении может привести к увеличению воздействия дигоксина. Это может приводить к появлению признаков токсичности дигоксина, включая потенциально фатальные аритмии. При одновременном применении кларитромицина и дигоксина, концентрации дигоксина в сыво-ротке крови у пациентов должны тщательно контролироваться.
Зидовудин. Одновременное пероральное введение кларитромицина и зидовудина ВИЧ-инфицированным взрослым пациентам может привести к снижению стационарных концентраций зидовудина. Вероятно, клари-ромицин препятствует абсорбции вводимого перорально зидовудина, данного взаимодействия можно избежать путем изменения времени приема доз кларитромицина и зидовудина, обеспечив 4-часовой интервал между вве-дением каждого лекарственного средства. Данное взаимодействие не наблюдается у ВИЧ-инфицированных детей, принимающих суспензию кларитромицина с зидовудином или дидезоксиинозином. Данное взаимодействие также маловероятно, если кларитромицин вводится путем внутривенной инфузии.
Фенитоин и вальпроат. Имеются сообщения о взаимодействии ингибиторов CYP3A, включая кларитромицин, с лекарственными средствами, которые не метаболизировались CYP3A (например, фенитоином и вальпроатом с увеличением их уровня в крови). При одновременном применении с кларитромицином, рекомендуется определять уровни в сыворотке крови этих лекарственных средств.
Двунаправленные взаимодействия лекарственных средств
Атазанавир. И кларитромицин, и атазанавир являются субстратами и ингибиторами CYP3A. Имеются данные о двунаправленном взаимодействии этих лекарственных средств. Одновременное применение кларитромицина (500 мг два раза в день) и атазанавира (400 мг один раз в день) приводило к двукратному увеличению воздействия кларитромицина и снижению на 70 % воздействия 14-ОН-кларитромицина, а также к увеличению на 28 % AUC атазанавира. Из-за большого терапевтического диапазона для кларитромицина, снижение его дозы пациентам с нормальной функцией почек не требуется. Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) следует уменьшить дозу кларитромицина на 50 %. Для пациентов с клиренсом креатинина

Источник: https://apteka.103.by/klaritromicin-instruktsiya/

Кларитромицин: инструкция, состав, показания, действие, отзывы и цены

Кларитромицин назначается для лечения бактериальных заболеваний респираторного тракта, пищеварительной системы, кожного покрова и других органов.

Это полусинтетическое средство, которое было изначально разработано для терапии хеликобактерной инфекции. Сейчас средство применяется в лечении разных патологий инфекционного происхождения.

Назначается в педиатрической и терапевтической практике только по показаниям.

Входит в список наиболее эффективных лекарственных веществ по мнению Всемирной организации здравоохранения.

Состав и форма выпуска

Кларитромицин — активный компонент, обладающий противомикробным действием. Дозировка и состав вспомогательных компонентов зависят от лекарственной формы.

Препарат изготавливается в виде порошка, лиофилизата, капсул и таблеток.

Кларитромицин в виде порошка

Порошковая форма используется для приготовления суспензии. Пероральное введение. В пяти миллилитрах готовой суспензии содержится двести пятьдесят миллиграмм активного компонента.

Кларитромицин в виде таблеток

Таблетированная форма используется для перорального введения. Специальная оболочка таблеток облегчает всасывание вещества в нужном отделе желудочно-кишечного тракта. Варианты дозировки активного компонента: 250 или 500 миллиграмм.

Упаковка

Кларитромицин в виде лиофилизата

Сухая лекарственная форма, в составе которой также присутствуют лактобионовая кислота и гидроксид натрия. В одном флаконе содержится 500 миллиграмм действующего вещества.

Используется для внутривенного введения.

Кларитромицин в виде капсул

Желатиновые капсулы растворяются в кишечнике. Пероральное введение. Варианты дозировки действующего вещества: 250 или 500 миллиграмм.

Терапевтическое действие

По классификации активное вещество относится к антибиотикам макролидового ряда. Это производное первого антибиотика из группы макролидов, называемого эритромицином.

После всасывания в желудочно-кишечном тракте химическое соединение проникает в бактериальные клетки и связывается с рибосомами, благодаря чему выработка протеинов останавливается.

Нарушается жизнедеятельность патогенов, включая размножение. Дальнейшее развитие болезни предотвращается.

Спектр активности

Препарат обладает бактериостатическими и бактерицидными свойствами.

Побочные действия

Химическое соединение может вызывать неблагоприятные эффекты. Выраженность осложнений на фоне терапии зависит от состояния пациента и дозировки. Типичным побочным эффектом считается чувствительность иммунитета к входящим в состав лекарственной формы веществам (аллергия). Для исключения аллергии или непереносимости нужно внимательно изучить состав и проконсультироваться у врача.

Другие нежелательные реакции:

• Пищеварительная система: абдоминальный дискомфорт, позывы к рвоте, жидкий стул, прокталгия, воспаление слизистой оболочки желудка, заброс содержимого желудка в пищевод (рефлюксная болезнь), повышенное газообразование в кишечнике, повышение уровня почечных ферментов и билирубина, желтуха, нарушение работы почек, воспаление тканей языка, задержка стула, сухость слизистых оболочек, отрыжка, воспаление печеночной ткани и поджелудочной железы, окрашивание языка и зубов.
• Нервная система: цефалгия, нарушение сна, тревожность, возбудимость, головокружение, сонливость, кошмары, нарушение чувствительности, маниакальное состояние, галлюцинации, нарушение ориентации в пространстве, судорожные реакции, тремор, нарушение сознания, психопатологии, снижение настроения, деперсонализация.
• Сердце и сосуды: расширение сосудов, нарушение ритма сокращения сердца, остановка сердечной активности, спонтанные сокращения (фибрилляция) предсердий, увеличение интервала QT, другие опасные формы аритмии.
• Иммунитет: кожные высыпания, покраснение покровных тканей, синдром Лайелла, анафилактоидная реакция, DRESS-синдром, отек Квинке, зудение кожи, реакция по типу крапивницы, анафилактический шок, дерматиты.
• Выделительная и половая системы: увеличение уровня креатинина, воспаление стромы и канальцев почек, окрашивание мочи, нарушение работы почек.
• Органы чувств: нарушение вкусового восприятия, снижение слуха, шум в ушах, нарушение обонятельных реакций.
• Метаболизм: отсутствие аппетита, истощение, повышение уровня мочевины, дисбаланс белков плазмы крови.
• Опорно-двигательный аппарат: спазм мышц, мышечные боли, скованность, разрушение мышечной ткани, включая рабдомиолиз.
• Респираторный тракт: бронхиальная астма, закупорка легочной артерии, кровоизлияние из носа.
• Кроветворная система: снижение уровня лейкоцитов, тромбоцитов, нейтрофилов, эозинофилов, включая тяжелые формы.
• Кожа и мягкие ткани: кожные высыпания, подкожные кровоизлияния, повышенное потоотделение.
• Свертывающая система крови: ухудшение свертываемости, увеличение протромбинового времени.
• Прочие: воспалительные реакции, инфекции, поражение кожи в области инъекционного введения, псевдомембранозный колит, повышение температуры тела, недомогание, рожа, слабость, астенические явления, болезненность в области груди.

Многие перечисленные побочные реакции отмечаются очень редко.

Показания к применению кларитромицина

Препарат назначается врачом для устранения инфекционных процессов бактериального происхождения. Широкий спектр действия лекарства помогает лечить заболевания, вызванные разными группами микроорганизмов. Бактерицидные и бактериостатические свойства улучшают результаты медикаментозной терапии и облегчают симптомы.

Продается по рецепту

Только специалист может оценить целесообразность применения антибиотика. Самолечение запрещено.

Основные показания

• Бактериальное поражение респираторной системы: воспаление легочной ткани, гортани, глотки, бронхов, околоносовых пазух и других отделов.
• Бактериальное поражение пищеварительного тракта: хеликобактерная инфекция желудка и двенадцатиперстной кишки.
• Другие болезни, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: одонтогенные инфекционные процессы, поражение кожного покрова и мягких тканей, воспаление среднего уха, снижение риска развития инфекции у пациентов с приобретенным нарушением иммунитета (СПИД).

Противопоказания

Лекарственное вещество безопасно не для всех пациентов. Иногда на фоне лечения повышается риск возникновения серьезных осложнений. Главным противопоказанием считается аллергия на любое входящее в состав препарата вещество. Также не применяется при непереносимости.

Другие противопоказания:

• Выраженное нарушение работы почек.
• Увеличение интервала QT.
• Тяжелые заболевания сердца и сосудов.
• Нарушение сокращения желудочков сердца.
• Первый триместр вынашивания ребенка.
• Период грудного вскармливания.
• Снижение уровня калия.
• Воспаление печени и желтуха.
• Выраженное нарушение работы печени.
• Чувствительность к макролидам.

Нельзя применять с перечисленными медикаментами

С осторожностью: детский возраст, умеренные болезни сердечно-сосудистой системы, умеренное нарушение работы почек/печени, второй и третий триместр вынашивания ребенка и другие факторы. Полный список в официальной инструкции.

Инструкция по использованию кларитромицина

Прием любых антибиотиков проводится по назначению врача. Специалист учитывает жалобы пациента, изучает анамнез, проводит обследование и только после этого подбирает схему лечения.

Способ применения зависит от лекарственной формы. Таблетки и капсулы принимаются внутрь с небольшим количеством воды. Лиофилизат нужен для изготовления инъекционной формы.

Порошок разбавляют водой по указанным в официальной инструкции правилам для приготовления суспензии.

Перечисленные ниже схемы приема имеют справочный характер. Во время лечения нужно ориентироваться на указания лечащего врача и официальную инструкцию.

Схемы дозировки

• Пациенты старше двенадцати лет: от двухсот пятидесяти миллиграмм до одного грамма дважды в сутки.
• Пациенты младше двенадцати лет: суточная доза составляется по массе тела ребенка. От семи с половиной до пятнадцати миллиграмм на килограмм. Полученная дозировка делится на два приема в сутки.
• Больные с нарушением работы почек и клиренсом креатинина меньше 30 миллилитров в минуту: уменьшение дозировки в два раза или увеличение интервала между приемами.
• Суточные ограничения: не более двух грамм для взрослых и не более грамма для детей.

Врач самостоятельно выбирает дозировку, схему приема и лекарственную форму.

Дополнительные сведения

• В официальной инструкции можно найти обширный перечень лекарственных взаимодействий. При приеме любых медикаментов вместе с антибиотиком нужно обратить на этот пункт внимание и проконсультироваться со специалистом.
• Разные лекарства макролидового ряда обладают перекрестной резистентностью.
• При возникновении тяжелой диареи нужно пройти обследование у врача. Этот симптом иногда указывает на наличие псевдомембранозного колита.
• Противомикробная терапия часто негативно влияет на микробиом кишечника. Возможно развитие суперинфекции и других осложнений.
• При приеме лекарства вместе с медикаментами, снижающими свертываемость крови, следует контролировать показатели коагуляции.

Полную инструкцию можно найти в упаковке.

Аналоги препарата

Кларитромицин — название действующего вещества и торгового наименования антибиотика в форме порошка, капсул и таблеток. В аптеке можно приобрести другие медикаменты на основе этого химического соединения.

Основные аналоги:

• Клацид в форме порошка, таблеток и лиофилизата.
• КлабаксОД в таблетках.
• Кларитросин в таблетках.

Аналог

Применение аналога возможно с разрешения врача.

Отзывы и цены

Лекарственное вещество относят к эффективным антибиотикам. Часто применяется урологами, терапевтами и другими специалистами. Доказана эффективность в отношении разнообразных патогенов. Кардиологи предупреждают, что длительный прием средства у пациентов с сердечно-сосудистыми нарушениями может привести к летальному исходу.

Средняя цена порошковой формы составляет 150 рублей. Семь таблеток по 500 миллиграмм можно приобрести за 260-330 рублей.

Кларитромицин используется по назначению врача для устранения бактериальных инфекционных процессов. Основным показанием считается хеликобактерная инфекция.

Источник: https://clarithromycin.ru/

Кларитромицин – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки и капсулы 250 мг и 500 мг) лекарственного препарата для лечения бронхита, пневмонии, хеликобактера и других инфекций у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Кларитромицин. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию антибиотика Кларитромицина в своей практике.

Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Кларитромицина при наличии имеющихся структурных аналогов.

Использование для лечения бронхита, пневмонии, хеликобактера и других инфекций у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Кларитромицин – полусинтетический макролидный антибиотик широкого спектра действия. Антибактериальное действие кларитромицина осуществляется путем подавления синтеза белка вследствие связывания с 50s-субъединицей бактериальных рибосом.

Кларитромицин обладает выраженной активностью в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных организмов.

Минимальная подавляющая концентрация кларитромицина (МПК) вдвое ниже, чем у эритромицина для большинства микроорганизмов.

14-гидрокси-метаболит кларитромицина также обладает антимикробной активностью. Минимальные подавляющие концентрации этого метаболита равны или превышают МПК кларитромицина; в отношении H. influenzae 14-гидроксиметаболит вдвое активнее, чем кларитромицин.

Фармакокинетика

Абсорбция – быстрая. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. Биодоступность кларитромицина в форме суспензии эквивалентна или несколько выше, чем при приеме в виде таблеток. Выделяется почками и с каловыми массами (20-30% – в неизмененной форме, остальное – в виде метаболитов).

Показания

• инфекции нижнего отдела дыхательных путей (бронхиты, пневмония);
• инфекции верхнего отдела дыхательных путей (фарингиты, синуситы, отиты);
• инфекции кожи и мягких тканей (фолликулиты, рожистое воспаление);
• распространенные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;
• локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;
• ликвидация H. pylori и снижения частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.

Формы выпуска

Таблетки 250 мг.

Капсулы 250 мг и 500 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Для взрослых средняя доза для приема внутрь составляет 250 мг 2 раза в сутки. При необходимости можно назначать по 500 мг 2 раза в сутки. Длительность курса лечения – 6-14 дней.

Детям препарат назначают в дозе 7.5 мг/кг массы тела в сутки. Максимальная суточная доза – 500 мг. Длительность курса лечения – 7-10 дней.

Для лечения инфекций, вызванных Mycobacterium avium, кларитромицин назначают внутрь – по 1 г 2 раза в сутки. Длительность лечения может составлять 6 месяцев и более.

У больных с почечной недостаточностью, при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин, дозу препарата следует снизить в 2 раза. Максимальная длительность курса у пациентов этой группы должна составлять не более 14 дней.

Побочное действие

• тошнота, рвота;
• диспепсия;
• боли в животе;
• диарея;
• развитие псевдомембранозного колита, от среднего до угрожающего жизни;
• головная боль;
• нарушение вкуса;
• потеря слуха;
• изменение цвета зубов;
• глоссит;
• стоматит;
• кандидоз;
• тромбоцитопения, лейкопения;
• гипогликемия;
• головокружение;
• тревога;
• страх;
• боязнь;
• бессонница;
• ночные кошмары;
• шум в ушах;
• спутанность сознания;
• дезориентация;
• галлюцинация;
• психоз;
• удлинение интервала QT;
• желудочковая аритмия, в т.ч. желудочковая пароксизмальная тахикардия.

Противопоказания

• одновременный прием дериватов спорыньи;
• при лечении кларитромицином запрещается принимать цизаприд, пимозид, астемизол и терфенадин; У больных, принимающих эти препараты одновременно с кларитромицином, отмечается повышение их концентрации в крови. При этом возможно удлинение интервала QT и развитие сердечных аритмий, включая желудочковую пароксизмальную тахикардию, фибрилляцию желудочков и трепетание или мерцание желудочков;
• тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
• повышенная чувствительность к антибиотикам из группы макролидов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность кларитромицина при беременности и кормления грудью не установлена. Поэтому в период беременности кларитромицин назначают только в случае отсутствия альтернативной терапии, если предполагаемая польза превышает возможный риск для плода.

Кларитромицин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови.

С осторожностью назначают на фоне препаратов, метаболизирующихся печенью (рекомендуется измерять их концентрацию в крови).

В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.

При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом.

Необходимо обратить внимание на возможность перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, а также линкомицином и клиндамицином.

При длительном или повторном применении препарата возможно развитие суперинфекции (рост нечувствительных бактерий и грибов).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме увеличивает концентрацию в крови препаратов, метаболизирующихся в печени с помощью ферментов цитохрома Р450, непрямых антикоагулянтов, карбамазепина, теофиллина, астемизола, цизаприда, терфенадина (в 2-3 раза), триазолама, мидазолама, циклоспорина, дизопирамида, фенитоина, рифабутина, ловастатина, дигоксина, алколоидов спорыньи

Сообщается о редких случаях острого некроза скелетных мышц, совпадающих по времени с одновременным назначением кларитромицина и ингибиторов ГМК-КоА-редуктазы – ловастатина и симвастатина.

Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме больных, получавших одновременно дигоксин и таблетки кларитромицина. У таких больных необходимо постоянно контролировать содержание дигоксина в сыворотке, чтобы избежать дигиталисной интоксикации.

Кларитромицин может уменьшать клиренс триазолама и, таким образом, повышать его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания.

Одновременное использование кларитромицина и эрготамина (дериваты спорыньи) может привести к острой эрготоминовой интоксикации, проявляющейся тяжелым периферическим вазоспазмом и извращенной чувствительностью.

Одновременное назначение ВИЧ-инфицированным взрослым зидовудина перорально и таблеток кларитромицина может привести к уменьшению равновесных концентраций зидовудина.

Учитывая то, что кларитромицин, вероятно, изменяет всасывание назначаемого одновременно перорально зидовудина, этого взаимодействия в значительной степени удается избежать при приеме кларитромицина и зидовудина в различные часы суток (с интервалом не менее 4 ч).

При одновременном назначении кларитромицина и ритонавира возрастают значения сывороточной концентрации кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в этих случаях для больных с нормальной функцией почек не требуется.

Однако у больных с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 50%. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 75%.

При одновременном лечении ритонавиром не следует назначать кларитромицин в дозах свыше 1 г в сутки.

Аналоги лекарственного препарата Кларитромицин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Арвицин;
• Арвицин ретард;
• Биноклар;
• Зимбактар;
• Киспар;
• Клабакс;
• Кларбакт;
• Кларитромицин Пфайзер;
• Кларитромицин ретард;
• Кларитромицин OBL;
• Кларитромицин Верте;
• Кларитромицин Протекх;
• Кларитромицин Тева;
• Кларитросин;
• Кларицин;
• Кларицит;
• Кларомин;
• Класине;
• Клацид;
• Клацид СР;
• Клеримед;
• Коатер;
• Криксан;
• Сейдон-Сановель;
• СР-Кларен;
• Фромилид;
• Фромилид Уно;
• Экозитрин.

• Синуфорте – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (капли или спрей в нос – порошок для приготовления раствора для интраназального введения) лекарства для лечения гайморита у взрослых, детей и при беременности
• Гинипрал – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 0,5 мг, уколы в ампулах для инъекций) препарата для торможения преждевременных родов, при тонусе матки у женщин при беременности. Влияние на плод и побочные эффекты
• Нолицин – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 400 мг) лекарственного препарата для лечения цистита и уретрита у взрослых, детей и при беременности. Состав и взаимодействие антибиотика с алкоголем

Источник: http://instrukciya-otzyvy.ru/364-klaritromicin-po-primeneniyu-analogi-tabletki-kapsuly-bronhit-pnevmoniya-helikobakter.html