Дегареликс инструкция по применению

ДЕГАРЕЛИКС, degarelix – инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена – купить препарат ДЕГАРЕЛИКС в аптеке на RusMedServ.com

Дегареликс инструкция по применению

Селективный антагонист ГнРГ. Дегареликс способен конкурентно и обратимо связываться с гипофизарными ГнРГ-рецепторами, резко снижая выход гонадотропинов, ЛГ и ФСГ. Таким образом понижается секреция тестостерона в семенниках.

Карцинома простаты считается гормонозависимой опухолью и поддается лечению, направленному на снижение выработки мужских половых гормонов.

В отличие от агонистов ГнРГ, антагонисты этого гормона не индуцируют выброс ЛГ с последующей активацией выброса тестостерона, развитием опухоли и возможным симптоматическим обострением после начала лечения.

Однократное введение 240 мг дегареликса и последующая поддерживающая терапия в дозе 80 мг, проводимая в течение месяца, быстро снижает концентрацию ЛГ, ФСГ и, как следствие, тестостерона. Концентрация дигидротестостерона в плазме крови снижается сходным с тестостероном образом.

При введении дегареликса наблюдается снижение содержания тестостерона и поддержание его концентрации на уровне более низком, чем при кастрации (0.5 нг/мл). Поддерживающая ежемесячная терапия в дозе 80 мг приводила к продолжительному подавлению тестостерона у 97% пациентов в течение, по меньшей мере, одного года.

Средний уровень тестостерона после лечения дегареликсом в течение 1 года был равен 0.087 нг/мл.

Выработка антител против дегареликса наблюдалась у 10% пациентов после года лечения. Нет данных о влиянии образующихся антител на эффективность или безопасность лечения дегареликсом.

Прогрессирующий гормонозависимый рак предстательной железы.

Вводят п/к, в область живота с периодической сменой места введения. Начальная доза – 240 мг, разделенная на 2 введения по 120 мг. Поддерживающую дозу 80 мг применяют через 1 месяц после введения начальной дозы.

Дегареликс не предназначен для в/в и в/м введения.

Со стороны нервной системы: часто (≥ 1%, < 10%) - бессонница, головокружение, головные боли; редко (≥ 0.01%, < 0.1%) - снижение либидо, депрессия, раздражительность, звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто (≥ 10%) – приливы; редко (≥ 0.01%, < 0.1%) - AV-блокада I степени, увеличение интервала QT, повышение АД, вазовагальный обморок, варикозное расширение вен.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто (≥ 10%) – тошнота; часто (≥ 1%, < 10%) - диарея, рвота, метеоризм, сухость во рту, запоры, повышение активности печеночных трансаминаз; редко (≥ 0.01%, < 0.1%) - снижение аппетита.

Со стороны дыхательной системы: редко (≥ 0.01%, < 0.1%) - кашель.

Со стороны системы кроветворения: редко (≥ 0.01%, < 0.1%) - анемия.

Дерматологические реакции: часто (≥ 1%, < 10%) - усиленное потоотделение (в т.ч. ночная потливость); редко (≥ 0.01%, < 0.1%) - крапивница, гиперпигментация кожи, выпадение волос, размягчение ногтей, сыпь, эритема.

Со стороны костно-мышечной системы: редко (≥ 0.01%, < 0.1%) - мышечные боли, мышечная слабость.

Со стороны половой системы: редко (≥ 0.01%, < 0.1%) - эректильная дисфункция, тестикулярная атрофия, гинекомастия, боли внизу живота, болезненность простаты, ретроградная эякуляция, болезненность яичек.

Со стороны мочевыделительной системы: редко (≥ 0.01%, < 0.1%) - учащенное мочеиспускание, неотложные позывы к мочеиспусканию, почечная недостаточность.

Со стороны обмена веществ: 6% – выраженная гипокалиемия (≥ 5.8 ммоль/л); 2% – снижение уровня креатинина (≥177 мкмоль/л); 15% – повышение азота мочевины крови (≥10.7 ммоль/л).

Прочие: очень часто (≥ 10%) – раздражение в месте введения; часто (≥ 1%, < 10%) - озноб, лихорадка, слабость, утомляемость, простудные заболевания; редко (≥ 0.01%, < 0.1%) - реакции повышенной чувствительности, отек в месте введения.

Повышенная чувствительность к дегареликсу.

Нет необходимости изменять дозу для пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени. С осторожностью следует применять дегареликс у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, т.к. его изучение у данной категории пациентов не проводилось.

Нет необходимости изменять дозу для пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек. С осторожностью следует применять дегареликс у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, т.к. его изучение у данной категории пациентов не проводилось.

Нет необходимости изменять дозу для пациентов пожилого возраста

Не имеется обоснованных показаний для применения дегареликса у детей или подростков.

Не изучено применение дегареликса у пациентов с указанием в анамнезе на интервал QTc более 450 мсек, у пациентов с факторами риска развития желудочковой аритмии типа “пируэт”, при комбинации с препаратами, которые способны пролонгировать интервал QT. При необходимости применения дегареликса в таких случаях следует тщательно оценить ожидаемую пользу и риск терапии.

Терапевтическую эффективность дегареликса следует оценивать по клиническим параметрам и уровню ПСА в сыворотке. Супрессия тестостерона происходит сразу же после введения начальной дозы, при этом уровень тестостерона в плазме крови падает до уровня тестостерона при медицинской кастрации (< 0.5 нг/мл) у 96% пациентов через три дня, у 100% пациентов - через месяц.

Длительная, до 1 года, поддерживающая терапия обеспечивает супрессию тестостерона (< 0.5 нг/мл) у 97% пациентов. Если у пациента терапевтический эффект выражен недостаточно четко, следует удостовериться, что уровень тестостерона в сыворотке крови остается пониженным в достаточной степени.

Дегареликс не вызывает колебаний уровня тестостерона, поэтому нет необходимости применять антиандрогенные препараты в начале лечения.

Нет необходимости изменять дозу для пациентов пожилого возраста или для пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени или почек. С осторожностью следует применять дегареликс у пациентов с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью, т.к. его изучение у данной категории пациентов не проводилось.

Изменение плотности костной ткани при применении дегареликса не изучалась, однако у пациентов, перенесших орхиэктомию или принимавших агонисты ГнРГ, наблюдается снижение плотности костей. Поэтому вследствие супрессии тестостерона, вызванной применением дегареликса, возможно снижение плотности костей.

Влияние дегареликса на уровень инсулина и глюкозы в крови не изучалось. Однако у пациентов, перенесших орхиэктомию или принимавших агонисты ГнРГ, наблюдается снижение чувствительности инсулина к глюкозе и, возможно, развитие или обострение сахарного диабета. Поэтому при лечении дегареликсом рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Использование в педиатрии

Не имеется обоснованных показаний для применения дегареликса у детей или подростков.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении дегареликса возможны утомляемость и головокружение, что может влиять на способность пациента к управлению автотранспортом и другим потенциально опасным видам деятельности.

Поскольку при применении дегареликса возможно увеличение интервала QT, следует оценить необходимость одновременного применения дегареликса и препаратов, которые вызывают увеличение интервала QT или желудочковую тахикардию (например, хинидин, дизопирамид), нейролептиков, антиаритмических препаратов (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), а также метадона, цизаприда и моксифлоксацина.

Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие дегареликса и средств, влияющих на ферментную систему CYP450, маловероятно.

Источник: http://www.rusmedserv.com/lekarstva/komponent/degarelix.html

дегареликс препарат, инструкция и описание лекарства degarelix Украина

Дегареликс инструкция по применению

Общее имя: degarelix (DEG a REL ix)
Именамарок:Firmagon

Что такое дегареликс?

Degarelix – это антропогенная форма белка, которая уменьшает количество определенных гормонов в организме, включая тестостерон.

Degarelix используется для лечения рака предстательной железы . Он работает, уменьшая количество тестостерона в организме, которое опухоль должна расти.

Degarelix также может использоваться для целей, не указанных в данном руководстве.

Важная информация

Хотя дегареликс не используется женщинами, этот препарат не должен использоваться женщиной, которая беременна или кормит грудью, или кто может забеременеть.

Прежде чем принимать дегарекс, сообщите своему врачу, если у вас есть заболевание печени или почек, личная или семейная история «синдрома длительного QT», застойной сердечной недостаточности или дисбаланса электролита, таких как низкий или высокий уровень калия или магния в крови ,

Слайд-шоу Женское здоровье: отделение факта от художественной литературы

Расскажите своему врачу обо всех других лекарствах, которые вы используете, особенно о сердечном ритме.

Degarelix обычно дается один раз каждые 28 дней. Следуйте инструкциям вашего врача.

Чтобы быть уверенным, что этот препарат помогает вашему состоянию, ваша кровь, возможно, нуждается в проверке на регулярной основе. Не пропустите никаких последующих визитов к врачу.

Перед использованием этого лекарства

Вы не должны использовать дегареликс, если у вас аллергия на него.

Чтобы убедиться, что дегареликс безопасен для вас, сообщите своему врачу, если у вас есть:

  • Болезни сердца, расстройства сердечного ритма;
  • Личная или семейная история синдрома Long QT;
  • Заболевания печени или почек; или
  • Дисбаланс электролита, такой как низкий или высокий уровень калия или магния в крови.

Хотя дегарекс не используется женщинами, это лекарство может вызвать врожденные дефекты, если женщина подвергается воздействию во время беременности. Degarelix не должна использоваться женщиной, которая беременна.

Неизвестно, переходит ли это лекарство в грудное молоко или если это может повредить кормящемуся ребенку. Degarelix не должна использоваться женщиной, которая кормит ребенка грудью.

Как определяется дегареликс?

Degarelix вводится под кожу вокруг вашего желудка. Поставщик медицинских услуг даст вам эту инъекцию.

Degarelix обычно дается один раз каждые 28 дней. Следуйте инструкциям вашего врача.

В первый раз, когда вы получаете дегареликс, вам будут даны две инъекции. При ежемесячных последующих посещениях вы получите только одну инъекцию.

При использовании дегареликс вам могут потребоваться частые анализы крови в офисе вашего врача.

См. Также: Информация дозирования (более подробно)

Что произойдет, если я пропущу дозу?

Обратитесь к врачу за инструкциями, если вы пропустите встречу для инъекции с дегарексом.

Читайте так же про препарат Дуаве.

Что произойдет, если я передозирую?

Обратитесь за неотложной медицинской помощью или позвоните в справочную строку Poison по телефону 1-800-222-1222.

Чего следует избегать при получении дегареликса?

В день инъекции избегайте носить пояс, плотный пояс или плотную одежду вокруг вашего желудка, где будет дана инъекция.

Degarelix может проходить в жидкости организма (моча, фекалии, рвота). В течение как минимум 48 часов после получения дозы избегайте контакта жидкостей вашего тела с руками или другими поверхностями.

Ухаживающие должны носить резиновые перчатки при очистке жидкостей организма пациента, обращении с загрязненным мусором или бельем или смене подгузников. Мойте руки до и после удаления перчаток.

Вымойте загрязненную одежду и постельное белье отдельно от другой прачечной.

Читайте так же про препарат Zohydro ER.

Побочные эффекты Degarelix

Получите экстренную медицинскую помощь, если у вас есть признаки аллергической реакции на дегареликс: ульи; затрудненное дыхание; Отек лица, губ, языка или горла.

Немедленно позвоните своему врачу, если у вас есть:

  • Головная боль с болью в груди и сильным головокружением, обмороки, быстрые или стучащие сердцебиения;
  • Боль или жжение при мочеиспускании;
  • Одышка (даже при мягком напряжении), отек, быстрое увеличение веса; или
  • Опасно высокое кровяное давление – сильная головная боль, помутнение зрения, стук в шею или уши, кровоизлияние в нос, беспокойство, спутанность сознания, сильная боль в груди, одышка, нерегулярные сердечные сокращения.

Общие побочные эффекты Degarelix могут включать:

  • Чувство усталости;
  • Озноб или горячие вспышки;
  • увеличение веса;
  • Аномальные тесты функции печени;
  • Боли в суставах, боли в спине;
  • Повышенное кровяное давление;
  • Импотенция, потеря интереса к сексу, проблемы с оргазмом; или
  • Боль, отек, покраснение или жесткий кусок, где вводили лекарство.

Это не полный список побочных эффектов, и другие могут возникнуть. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах FDA на уровне 1-800-FDA-1088.

См. Также: Побочные эффекты (более подробно)

Какие другие препараты будут влиять на дегареликс?

Расскажите своему врачу обо всех ваших текущих лекарствах и о том, что вы начинаете или прекращаете использовать, особенно:

  • Медицина сердечного ритма – амиодарон, дисопирамид, дофетилид, дронедарон, флекаинид, прокаинамид, хинидин, соталол и другие.

Этот список не является полным. Другие препараты могут взаимодействовать с дегарексом, включая лекарственные средства, отпускаемые по рецепту и без рецепта, витамины и растительные продукты. Не все возможные взаимодействия перечислены в данном руководстве по лекарствам.

Следующая >Побочные эффекты

Где я могу получить дополнительную информацию?

  • Ваш врач или фармацевт может предоставить дополнительную информацию о дегареликсе.

Источник: https://e-pharm.com.ua/drug/degarelix

ФИРМАГОН: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Дегареликс инструкция по применению

Фирмагон – антагонисты гормонов и аналогичные средства.

Фармакологические свойства

Дегареликс – селективный антагонист гонадотропин-рилизинг-гормона, конкурентно и обратимо связывается с рецепторами гипофизарного гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ), быстро снижая высвобождение гонадотропинов, ЛГ гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), и, таким образом , снижает секрецию тестостерона яичками. Карцинома простаты является андрогенчутливою и отвечает на лечение, которое удаляет источник андрогенов. В отличие от агонистов ГнРГ, блокаторы гонадотропин-рилизинг-гормона НЕ индуцируют выброс ЛГ с последующим выбросом тестостерона / стимуляцией роста опухоли, потенциальным обострением симптомов после начала терапии.

Однократное введение 240 мг Фирмагону, после которого вводят ежемесячную поддерживающую дозу

80 мг, быстро снижает уровень ЛГ, ФСГ и, следовательно, тестостерона. Концентрация дигидротестостерона (ДГТ) в плазме снижается так же, как концентрация тестостерона.

Фирмагон эффективен в отношении достижения и поддержания подавления секреции тестостерона ниже уровня медицинской кастрации 0,5 нг / мл. Поддерживающая доза 80 мг в месяц приводит к стойкому подавлению секреции тестостерона у 97% пациентов в течение не менее года.

Микроколебаний тестостерона после повторной инъекции в ходе лечения Фирмагоном не наблюдалось. Средний уровень тестостерона после одного года лечения составлял

0,087 нг / мл (интерквартильний интервал 0,06-0,15), N = 167.

Результаты подтверждающего исследования фазы ИИИ

Эффективность и безопасность дегареликсу оценивали в ходе открытого многоцентрового рандомизированного исследования на параллельных группах с применением активного препарата контроля.

 В ходе исследования изучали эффективность и безопасность двух различных месячных режимов дозирования дегареликсу с начальной дозой 240 мг (40 мг / мл) и последующим подкожным введением месячных доз 160 мг (40 мг / мл) или 80 мг (20 мг / мл) по сравнению с месячным внутримышечным введением 7,5 мг лейпрорелина пациентам с раком предстательной железы, что требует антиандрогенной терапии. Всего 620 пациентов были рандомизированы в одну из трех групп лечения, из них 504 (81%) завершили исследование. В группе лечения дегареликсом 240/80 мг 41 (20%) пациент выбыл из исследования по сравнению с 32 (16%) в группе, получавшей лейпрорелин.

С 610 пациентов, проходивших лечение:

  • 31% имели локализованный рак предстательной железы
  • 29% имели местно рак предстательной железы
  • 20% имели рак предстательной железы с метастазами;
  • 7% имели неопределенный метастатическим статус;
  • 13% имели в анамнезе операцию или лучевую терапию, направленную на излечение, и имеющееся повышение уровня простатического специфического антигена (ПСА).

Выходные персональные данные были аналогичными во всех группах. Средний возраст составил 74 года (диапазон от 47 до 98 лет). Основной целью было продемонстрировать эффективность дегареликсу по достижению и поддержанию супрессии тестостерона на уровне ниже 0,5 нг / мл в течение 12 месяцев лечения.

Был избран самую низкую эффективную поддерживающую дозу дегареликсу 80 мг.

Достижение уровня тестостерона в сыворотке крови (T) ≤0,5 нг / мл

Фирмагон эффективен для достижения быстрой супрессии тестостерона см. таблицу 1.

Таблица 1

Процент пациентов, достигших уровня T≤0,5 нг / мл после начала лечения.

период леченияДегареликс 240/80 мгЛейпрорелин 7,5 мг
день 152%0%
день 396%0%
день 799%1%
день 14100%18%
день 28100%100%

Во избежание колебаний тестостерона

Колебания были определены как уровень тестостерона, превышает выходной на ≥15% в течение первых 2 недель.

Ни у одного из пациентов, получавших лечение дегареликсом, не было колебаний тестостерона; наблюдалось среднее снижение уровня тестостерона на 94% на 3-й день. У большинства пациентов, получавших лечение Лейпрорелина, было колебания тестостерона; наблюдалось среднее повышение уровня тестостерона на 65% на 3-й день.

 Эта разница была статистически значимой (p 0,5 нг / мл, что превышает уровень после кастрации) после прекращения лечения составлял 112 дней (отсчет от начала периода наблюдения, то есть 28 дней после последней инъекции).

 Среднее время до достижения уровня тестостерона> 1,5 нг / мл (что превышает нижнюю границу нормального диапазона) составил 168 дней.

долгосрочное влияние

Успешная реакция во время исследования определялась как достижения медицинской кастрации на 28-й день и ее поддержания до 364-го дня, причем ни одна разовая концентрация тестостерона не превышала 0,5 нг / мл.

Таблица 2

Суммарная вероятность достижения уровня тестостерона ≤0,5 нг / мл с 28-го по 364-й день

Название препаратаколичество пациентовДегареликс 240/80 мгN = 207Лейпрорелин 7,5 мгN = 201
Кол-во пациентов с клиническим ответом202194
частота ответа(Доверительные интервалы) *97,2%(93,5; 98,8%)96,4%(92,5; 98,2%)

* Оценки Каплана-Майера в рамках группы

Снижение уровня ПСА

Размер опухолей в течение клинического исследования напрямую не измерялся, однако наблюдалась косвенный ответ доброкачественных опухолей, о чем показывало снижение среднего уровня ПСА на 95% через 12 месяцев применения дегареликсу.

Средний уровень ПСА во время исследования на исходном уровне составил:

  • для группы лечения дегареликсом 240/80 мг – 19,8 нг / мл (интерквартильна зона: P25 9,4 нг / мл, P75 46,4 нг / мл)
  • для группы лечения Лейпрорелина 7,5 мг – 17,4 нг / мл (интерквартильна зона: P25 8,4 нг / мл, P75 56,5 нг / мл).

Диаграмма 2. Процентная изменение ПСА относительно исходного уровня в группе лечения до 56-го дня (медиана с интерквартильнимы зонами)

Эта разница была статистически значимой (p

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/firmagon.html

Фирмагон (80 мг)

Дегареликс инструкция по применению

  • русский
  • қазақша

Фирмагон

Лекарственная форма

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций 80 мг, 120 мг в комплекте с растворителем

Состав

активное вещество – дегареликса 80 мг или 120 мг (в виде ацетата 88.2 мг или 128.0 мг)

вспомогательное вещество: маннитол (Е 421).

растворитель: вода для инъекций.

Описание

Белый или почти белый лиофилизат в виде коржа

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Гормонов антагонисты и их аналоги.

Код ATС L02BX02

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дегареликс – селективный антагонист гонадотропин-рилизинг-гормона, который конкурентно и обратимо связывается с рецепторами гипофизарного гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ), быстро снижая высвобождение гонадотропинов, лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), и, таким образом, индуцирует секрецию тестостерона яичками. Карцинома простаты является андрогенчувствительной и отвечает на лечение, которое удаляет источник андрогенов. В отличие от агонистов ГнРГ, блокаторы гонадотропин-рилизинг-гормона не индуцируют выброс ЛГ с последующим выбросом тестостерона/стимуляцией роста опухоли, потенциальным обострением симптомов после начала терапии.

Однократное введение 240 мг Фирмагона, после которого вводят ежемесячную поддерживающую дозу 80 мг, быстро снижает уровень ЛГ, ФСГ и, следовательно, тестостерона. Концентрация дигидротестостерона (ДГТ) в плазме снижается так же, как и концентрация тестостерона.

Фирмагон эффективен для достижения и поддержания подавления секреции тестостерона ниже уровня медицинской кастрации 0,5 нг/мл. Поддерживающая доза 80 мг в месяц приводит к стойкому подавлению секреции тестостерона у 97% пациентов в течение не менее года.

Микроколебаний тестостерона после повторной инъекции в ходе лечения Фирмагоном не наблюдалось. Средний уровень тестостерона после одного года лечения составлял

0,087 нг/мл (интерквартильний интервал 0,06–0,15), N = 167.

Результаты подтверждающего исследования фазы III

Эффективность и безопасность дегареликса оценивались в ходе открытого многоцентрового рандомизированного исследования на параллельных группах с применением активного препарата контроля.

В ходе исследования изучали эффективность и безопасность двух различных месячных режимов дозирования дегареликса с начальной дозой 240 мг (40 мг/мл) и последующим подкожным введением месячных доз 160 мг (40 мг/мл) или 80 мг (20 мг/мл) по сравнению с месячным внутримышечным введением 7,5 мг лейпрорелина пациентам с раком предстательной железы, требующим антиандрогенной терапии. Всего 620 пациентов были рандомизированы в одну из трех групп лечения, из них 504 (81%) завершили исследование. В группе лечения дегареликсом 240/80 мг 41 (20%) пациент выбыл из исследования по сравнению с 32 (16%) в группе, получавшей лейпрорелин.

Из 610 пациентов, проходивших лечение:

• 31% имели локализованный рак предстательной железы;

• 29% имели местнораспространенный рак предстательной железы;

• 20% имели рак предстательной железы с метастазами;

• 7% имели неопределенный метастатический статус;

• 13% имели в анамнезе операцию или лучевую терапию, направленную на излечение, а также имели повышение уровня простатического специфического антигена (ПСА).

Исходные персональные данные были аналогичными во всех группах. Средний возраст составил 74 года (диапазон от 47 до 98 лет). Основной целью было продемонстрировать эффективность дегареликса для достижения и поддержания супрессии тестостерона на уровне ниже 0,5 нг/мл в течение 12 месяцев лечения.

Была избрана самая низкая эффективная поддерживающая доза дегареликса 80 мг.

Достижение уровня тестостерона в сыворотке крови (T) ≤0,5 нг/мл

Фирмагон эффективен для достижения быстрой супрессии тестостерона, см. таблицу 1.

Таблица 1

Процент пациентов, достигших уровня T≤0,5 нг/мл после начала лечения

Период леченияДегареликс 240/80 мгЛейпрорелин 7,5 мг
День 152 %0 %
День 396 %0 %
День 799 %1 %
День 14100 %18 %
День 28100 %100 %

Предупреждение колебаний тестостерона

Колебания были определены как уровень тестостерона, превышающий исходный на ≥15% в течение первых 2 недель.

Ни у одного из пациентов, получавших лечение дегареликсом, не было колебаний тестостерона; наблюдалось среднее снижение уровня тестостерона на 94% на 3-й день. У большинства пациентов, получавших лечение лейпрорелином, были колебания тестостерона; наблюдалось среднее повышение уровня тестостерона на 65% на 3-й день. Эта разница была статистически значимой (p

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D1%84%D0%B8%D1%80%D0%BC%D0%B0%D0%B3%D0%BE%D0%BD-80%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/958195701477650934?instruction_lang=RU

ФИРМАГОН

Дегареликс инструкция по применению

Лиофилизат для приготовления раствора для п/к введения1 фл.
дегареликс120 мг

120 мг – флаконы (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный антагонист ГнРГ. Дегареликс способен конкурентно и обратимо связываться с гипофизарными ГнРГ-рецепторами, резко снижая выход гонадотропинов, ЛГ и ФСГ. Таким образом понижается секреция тестостерона в семенниках.

Карцинома простаты считается гормонозависимой опухолью и поддается лечению, направленному на снижение выработки мужских половых гормонов.

В отличие от агонистов ГнРГ, антагонисты этого гормона не индуцируют выброс ЛГ с последующей активацией выброса тестостерона, развитием опухоли и возможным симптоматическим обострением после начала лечения.

Однократное введение 240 мг дегареликса и последующая поддерживающая терапия в дозе 80 мг, проводимая в течение месяца, быстро снижает концентрацию ЛГ, ФСГ и, как следствие, тестостерона. Концентрация дигидротестостерона в плазме крови снижается сходным с тестостероном образом.

При введении дегареликса наблюдается снижение содержания тестостерона и поддержание его концентрации на уровне более низком, чем при кастрации (0.5 нг/мл). Поддерживающая ежемесячная терапия в дозе 80 мг приводила к продолжительному подавлению тестостерона у 97% пациентов в течение, по меньшей мере, одного года.

Средний уровень тестостерона после лечения дегареликсом в течение 1 года был равен 0.087 нг/мл.

Выработка антител против дегареликса наблюдалась у 10% пациентов после года лечения. Нет данных о влиянии образующихся антител на эффективность или безопасность лечения дегареликсом.

Фармакокинетика

После подкожного введения дегареликса в дозе 240 мг в концентрации 40 мг/мл пациентам с раком простаты AUС0-28 сут составляет 635 (602-668) нг/мл/сут, Сmax составляет 66 (61-71) нг/мл, Тmax достигается в течение 40 (37-42) ч. Дегареликс выводится в две фазы.

Средний T1/2 составляет около 43 сут для первоначальной дозы и 28 сут для поддерживающей дозы. Продолжительный T1/2 после п/к введения является последствием медленного выхода дегареликса из депо, образованных в местах инъекции. Фармакокинетика дегареликса зависит от концентрации раствора при введении.

Так, Сmax и биодоступность уменьшаются с повышением концентрации дегареликса, в то время как T1/2 возрастает.

Связывание с белками плазмы составляет примерно 90%. Vd – около 1 л/кг.

Дегареликс подвергается обычной пептидной деградации при прохождении через гепатобилиарную систему и выводится, в основном, в виде пептидных фрагментов с калом. Значимые метаболиты не обнаружены. Эксперименты in vitro показали, что дегареликс не является субстратом ферментной системы CYP450.

Примерно 20-30% однократной дозы выделяется с мочой, 70-80% выделяется через гепато-билиарную систему.

Показания

Прогрессирующий гормонозависимый рак предстательной железы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дегареликсу.

Дозировка

Вводят п/к, в область живота с периодической сменой места введения. Начальная доза – 240 мг, разделенная на 2 введения по 120 мг. Поддерживающую дозу 80 мг применяют через 1 месяц после введения начальной дозы.

Дегареликс не предназначен для в/в и в/м введения.

Со стороны нервной системы: часто (≥ 1%, < 10%) - бессонница, головокружение, головные боли; редко (≥ 0.01%, < 0.1%) - снижение либидо, депрессия, раздражительность, звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто (≥ 10%) – приливы; редко (≥ 0.01%, < 0.1%) - AV-блокада I степени, увеличение интервала QT, повышение АД, вазовагальный обморок, варикозное расширение вен.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто (≥ 10%) – тошнота; часто (≥ 1%, < 10%) - диарея, рвота, метеоризм, сухость во рту, запоры, повышение активности печеночных трансаминаз; редко (≥ 0.01%, < 0.1%) - снижение аппетита.

Со стороны дыхательной системы: редко (≥ 0.01%, < 0.1%) - кашель.

Со стороны системы кроветворения: редко (≥ 0.01%, < 0.1%) - анемия.

Дерматологические реакции: часто (≥ 1%, < 10%) - усиленное потоотделение (в т.ч. ночная потливость); редко (≥ 0.01%, < 0.1%) - крапивница, гиперпигментация кожи, выпадение волос, размягчение ногтей, сыпь, эритема.

Со стороны костно-мышечной системы: редко (≥ 0.01%, < 0.1%) - мышечные боли, мышечная слабость.

Со стороны половой системы: редко (≥ 0.01%, < 0.1%) - эректильная дисфункция, тестикулярная атрофия, гинекомастия, боли внизу живота, болезненность простаты, ретроградная эякуляция, болезненность яичек.

Со стороны мочевыделительной системы: редко (≥ 0.01%, < 0.1%) - учащенное мочеиспускание, неотложные позывы к мочеиспусканию, почечная недостаточность.

Со стороны обмена веществ: 6% – выраженная гипокалиемия (≥ 5.8 ммоль/л); 2% – снижение уровня креатинина (≥177 мкмоль/л); 15% – повышение азота мочевины крови (≥10.7 ммоль/л).

Прочие: очень часто (≥ 10%) – раздражение в месте введения; часто (≥ 1%, < 10%) - озноб, лихорадка, слабость, утомляемость, простудные заболевания; редко (≥ 0.01%, < 0.1%) - реакции повышенной чувствительности, отек в месте введения.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку при применении дегареликса возможно увеличение интервала QT, следует оценить необходимость одновременного применения дегареликса и препаратов, которые вызывают увеличение интервала QT или желудочковую тахикардию (например, хинидин, дизопирамид), нейролептиков, антиаритмических препаратов (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), а также метадона, цизаприда и моксифлоксацина.

Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие дегареликса и средств, влияющих на ферментную систему CYP450, маловероятно.

Особые указания

Не изучено применение дегареликса у пациентов с указанием в анамнезе на интервал QTc более 450 мсек, у пациентов с факторами риска развития желудочковой аритмии типа “пируэт”, при комбинации с препаратами, которые способны пролонгировать интервал QT. При необходимости применения дегареликса в таких случаях следует тщательно оценить ожидаемую пользу и риск терапии.

Терапевтическую эффективность дегареликса следует оценивать по клиническим параметрам и уровню ПСА в сыворотке. Супрессия тестостерона происходит сразу же после введения начальной дозы, при этом уровень тестостерона в плазме крови падает до уровня тестостерона при медицинской кастрации (< 0.5 нг/мл) у 96% пациентов через три дня, у 100% пациентов - через месяц.

Длительная, до 1 года, поддерживающая терапия обеспечивает супрессию тестостерона (< 0.5 нг/мл) у 97% пациентов. Если у пациента терапевтический эффект выражен недостаточно четко, следует удостовериться, что уровень тестостерона в сыворотке крови остается пониженным в достаточной степени.

Дегареликс не вызывает колебаний уровня тестостерона, поэтому нет необходимости применять антиандрогенные препараты в начале лечения.

Нет необходимости изменять дозу для пациентов пожилого возраста или для пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени или почек. С осторожностью следует применять дегареликс у пациентов с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью, т.к. его изучение у данной категории пациентов не проводилось.

Изменение плотности костной ткани при применении дегареликса не изучалась, однако у пациентов, перенесших орхиэктомию или принимавших агонисты ГнРГ, наблюдается снижение плотности костей. Поэтому вследствие супрессии тестостерона, вызванной применением дегареликса, возможно снижение плотности костей.

Влияние дегареликса на уровень инсулина и глюкозы в крови не изучалось. Однако у пациентов, перенесших орхиэктомию или принимавших агонисты ГнРГ, наблюдается снижение чувствительности инсулина к глюкозе и, возможно, развитие или обострение сахарного диабета. Поэтому при лечении дегареликсом рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Использование в педиатрии

Не имеется обоснованных показаний для применения дегареликса у детей или подростков.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении дегареликса возможны утомляемость и головокружение, что может влиять на способность пациента к управлению автотранспортом и другим потенциально опасным видам деятельности.

Применение в детском возрасте

Не имеется обоснованных показаний для применения дегареликса у детей или подростков.

При нарушениях функции почек

Нет необходимости изменять дозу для пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек. С осторожностью следует применять дегареликс у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, т.к. его изучение у данной категории пациентов не проводилось.

При нарушениях функции печени

Нет необходимости изменять дозу для пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени. С осторожностью следует применять дегареликс у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, т.к. его изучение у данной категории пациентов не проводилось.

Применение в пожилом возрасте

Нет необходимости изменять дозу для пациентов пожилого возраста

Описание препарата ФИРМАГОН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/degarelix/

Help.Doctor.Ru
Добавить комментарий