Андрокур депо инструкция по применению

Андрокур депо

Андрокур депо инструкция по применению

– ципротерона ацетат (cyproterone)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/м введения масляный1 мл
ципротерона ацетат100 мг

Вспомогательные вещества: бензилбензоат – 618.6 мг, масло касторовое – 353.4 мг.

3 мл – ампулы темного стекла (3) в комплекте с ампульным ножом или скарификатором – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антиандрогенный препарат пролонгированного действия. Конкурентно связывается с тканевыми рецепторами андрогенов. Уменьшает или полностью устраняет влияние андрогенов на органы-мишени (в т.ч. предстательную железу). Обладает гестагенной активностью и антигонадотропными свойствами.

При лечении Андрокуром Депо наблюдается снижение полового влечения и потенции, а также снижение функции гонад. Эти явления обратимы и проходят после отмены препарата.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После в/м введения Андрокура Депо ципротерона ацетат медленно и полностью высвобождается. Cmax достигается через 2-3 дня и составляет 180±54 нг/мл. После этого наблюдается снижение концентрации препарата в плазме с T1/2 4±1.1 сут. Css достигается примерно через 5 недель применения Андрокура Депо.

Ципротерона ацетат почти полностью связывается с белками (альбумином) плазмы крови (только 3.5-4% находится в свободном виде). Поскольку связь с белками плазмы является неспецифической, изменения уровня ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны) не влияют на фармакокинетические параметры ципротерона ацетата.

Выведение

Большая часть введенной дозы выводится в виде метаболитов с мочой и калом; незначительное количество – в неизмененном виде с желчью.

Показания

  • коррекция патологических отклонений в сфере полового поведения у мужчин (при необходимости снижения сексуального влечения);
  • неоперабельный рак предстательной железы.

Противопоказания

  • заболевания печени;
  • наследственные доброкачественные гипербилирубинемии (синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора);
  • опухоли печени, в т.ч. в анамнезе (за исключением метастазов в печень карциномы предстательной железы);
  • кахексия (за исключением пациентов с карциномой предстательной железы);
  • тяжелые хронические депрессивные состояния;
  • серповидно-клеточная анемия;
  • повышенная чувствительность к препарату.

Вопрос о целесообразности назначения Андрокура Депо больным с раком предстательной железы с тромбоэмболическим синдромом в анамнезе, а также при наличии тяжелого диабета с ангиопатией следует решать индивидуально в каждом случае, сопоставив ожидаемую пользу от лечения и возможные негативные последствия.

Дозировка

Андрокур Депо вводят только глубоко в/м.

Для снижения полового влечения у мужчин каждые 10-14 дней вводят препарат в дозе 300 мг (1 ампула).

В исключительных случаях, когда этой дозы недостаточно, можно вводить по 600 мг (2 ампулы) каждые 10-14 дней (предпочтительно по 3 мл в правую и левую ягодицу).

При достижении удовлетворительного результата лечения следует попытаться сократить дозу, постепенно увеличивая интервалы между инъекциями.

Для стабилизации терапевтического эффекта следует продолжать инъекции Андрокура Депо в течение длительного времени и, по возможности, с одновременным проведением психотерапевтического лечения.

При неоперабельном раке предстательной железы для исключения действия андрогенов коры надпочечников вводят препарат по 300 мг. В случае улучшения состояния или достижения ремиссии нельзя прерывать лечение или снижать дозу.

В редких случаях во время инъекции или сразу после нее может наблюдаться кратковременная реакция (позывы к кашлю, приступы кашля, чувство нехватки воздуха). Очень медленное введение препарата позволяет избежать подобных реакций.

Со стороны эндокринной системы: при применении в течение нескольких недель Андрокур Депо подавляет сперматогенез и проявляет антигонадотропные свойства (после отмены препарата сперматогенез постепенно восстанавливается в течение нескольких месяцев); иногда – гинекомастия (у части пациентов – в сочетании с повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью сосков), которая постепенно исчезает после отмены препарата; в некоторых случаях возможно изменение массы тела.

Со стороны ЦНС: возможно чувство усталости, снижение активности; иногда – беспокойство, депрессия.

Передозировка

Развитие патологических эффектов при случайной передозировке маловероятно.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Андрокур Депо может изменить клиническую эффективность пероральных гипогликемических препаратов или инсулина.

Особые указания

Препарат не предназначен для применения у женщин.

До завершения полового созревания назначение Андрокура Депо нежелательно, поскольку нельзя исключить неблагоприятное воздействие препарата на рост пациента и его еще не стабилизировавшуюся эндокринную систему.

При применении ципротерона ацетата в дозе 200-300 мг описано прямое гепатотоксическое действие (развитие желтухи, печеночной недостаточности), которое в нескольких случаях привело к летальному исходу.

Большинство описанных наблюдений относится к больным с раком предстательной железы. Токсические эффекты являются дозозависимыми и обычно развиваются лишь через несколько месяцев лечения.

Функцию печени необходимо исследовать до начала лечения, а также при подозрении на развитие гепатотоксических эффектов.

В случае подтверждения токсического поражения печени необходимо прекратить применение ципротерона ацетата, за исключением тех случаев, когда гепатотоксичность обусловлена иными причинами, например метастазированием в печень. В таком случае продолжение лечения возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза от лечения превышает риск.

В редких случаях на фоне применения половых стероидов наблюдалось развитие опухолей печени. В случае появления сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков интраабдоминального кровотечения это следует учитывать при проведении дифференциального диагноза.

Больным сахарным диабетом лечение проводят под постоянным врачебным наблюдением.

При применении ципротерона ацетата в высоких дозах в редких случаях может появляться ощущение нехватки воздуха. В таких случаях при проведении дифференциального диагноза необходимо учитывать, что прогестерон и синтетические гестагены оказывают стимулирующее влияние на дыхание. При этом развивается гипокапния и сопутствующий компенсаторный метаболический алкалоз, который не требует лечения.

Существуют единичные сообщения о возникновении тромбоэмболических процессов на фоне лечения Андрокуром Депо. Однако причинная связь с приемом препарата представляется сомнительной.

При одновременном употреблении алкоголя, оказывающего растормаживающее действие, у пациентов с патологически повышенным половым влечением может наблюдаться снижение эффекта терапии Андрокуром Депо.

Контроль лабораторных показателей

Перед началом терапии и в процессе лечения необходим тщательный контроль функции печени, коры надпочечников и картины периферической крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, следует учитывать, что Андрокур Депо может вызывать чувство усталости, снижение активности и ухудшение способности к концентрации внимания.

Беременность и лактация

Препарат не предназначен для применения у женщин.

Применение в детском возрасте

До завершения полового созревания назначение Андрокура Депо нежелательно.

При нарушениях функции печени

Применение препарата противопоказано при заболеваниях печени.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 5 лет.

Описание препарата Андрокур депо основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/androcur_depot/

Андрокур Депо – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Андрокур депо инструкция по применению

catad_pgroup Гормоны и их аналоги Аналоги, статьи

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения масляный.

Состав

1 мл раствора содержит:

Активное вещество: ципротерона ацетат 100 мг.

Вспомогательные вещества: масло касторовое 353.40 мг, бензилбензоат 618.60 мг.

Описание

Прозрачная, от бесцветного до желтоватого цвета, жидкость.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Препарат Андрокур® Депо – это гормональный препарат, содержащий ципротерон, обладающий антиандрогенным, гестагенным и антигонадотропным действием.

Ципротерон по конкурентному механизму угнетает действие андрогенов на их органы-мишени, а также обладает центральным антигонадотропным действием, приводящим к снижению синтеза тестостерона в яичках, и его содержания в сыворотке крови. В результате подавляется андрогенная стимуляция ткани предстательной железы.

У мужчин при применении ципротерона наблюдается угнетение полового влечения, потенции и функции яичек. Эти эффекты полностью обратимы и проходят после прекращения лечения.

Системная токсичность

По данным стандартных доклинических исследований токсичности при многократном длительном введении не существует какого-либо специфичного риска для человека.

Фармакокинетика.

Абсорбция. После внутримышечного введения ципротерон медленно и полностью высвобождается. Абсолютная биодоступность ципротерона после внутримышечного введения считается полной.

Распределение. Максимальная концентрация в плазме, равная 180±54 нг/мл, достигается через 2-3 дня. После чего наблюдается снижение концентрации препарата в плазме с периодом полувыведения 4±1,1 суток. Общий клиренс ципротерона из сыворотки составляет 2,8±1,4 мл/мин/кг.

Ципротерон почти полностью связывается с альбуминами плазмы крови. Только 3,5-4% находятся в крови в свободном виде. Поскольку связь с белками плазмы является неспецифической, изменения уровня ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны) не влияют на фармакокинетику ципротерона.

Учитывая длительный период полувыведения из плазмы крови в конечной фазе распределения и принятую дозу, можно ожидать кумуляцию ципротерона при применении повторных доз. Равновесная концентрация достигается примерно через 5 недель применения препарата.

Метаболизм / биотрансформация.

Ципротерон метаболизируется путем гидроксилирования и конъюгации. Основной метаболит в плазме крови – 15β-гидроксипроизводное. Первая фаза метаболизма катализируется преимущественно изоферментом цитохрома P450 CYP3A4.

Выведение. Небольшие количества выводятся с желчью в неизменном виде.Большая часть введенной дозы выводится в виде метаболитов с желчью и почками.

Показания к применению

  • Неоперабельный рак предстательной железы
  • Повышенное половое влечение при сексуальных отклонениях у мужчин

Способ применения и дозы

Препарат Андрокур® Депо, как и все другие масляные растворы, следует вводить строго внутримышечно и очень медленно. В некоторых случаях микроэмболия легочной артерии масляным раствором может вызывать появление таких признаков и симптомов как кашель, одышка и боль в груди.

Возможно возникновение и других признаков и симптомов – в том числе, вазовагальные реакции (например, недомогание, повышенное потоотделение, головокружение, парестезии или обморок). Эти реакции могут возникать во время или сразу же после инъекции и являются обратимыми.

В таких случаях обычно используют поддерживающую терапию (например, ингаляция кислородом). Необходимо избегать внутрисосудистого введения препарата.

Антиандрогенная терапия при неоперабельном раке предстательной железы

По 300 мг (1 ампула) глубоко внутримышечно каждые 7 дней. При улучшении состояния или достижении ремиссии прерывать лечение или снижать дозу не рекомендуется.

Для снижения повышенного полового влечения при сексуальных отклонениях у мужчин

Обычно каждые 10-14 дней вводят по 300 мг (1 ампула) глубоко внутримышечно. В исключительных случаях, когда этой дозы недостаточно, можно вводить по 600 мг (2 амп ул ы ) каж ды е 10-14 дней (предпочтительно по 3 мл в правую и левую ягодицу). При достижении удовлетворительного результата лечения следует попытаться сократить дозу, постепенно увеличивая интервалы между инъекциями.

Для достижения устойчивого терапевтического эффекта следует применять препарат Андрокур® Депо в течение длительного времени, по возможности, с одновременным проведением психотерапии.

Применение у определенных категорий пациентов

Детский и подростковый возраст

Препарат Андрокур® Депо не рекомендуется применять у детей и подростков до 18 лет из-за недостаточной информации по эффективности и безопасности у данной категории пациентов.

Лечение препаратом Андрокур® Депо не рекомендуется проводить до завершения периода полового созревания, поскольку нельзя исключить вероятность неблагоприятного влияния на рост и на еще не стабильную эндокринную систему.

Пожилой возраст

Нет данных о необходимости изменять дозу препарата у пожилых пациентов.

Печеночная недостаточность

Применение препарата Андрокур® Депо противопоказано пациентам с заболеваниями печени (до тех пор, пока показатели печени не нормализуются).

Почечная недостаточность

Нет данных о необходимости изменять дозу препарата у данной категории пациентов.

Побочное действие

Наиболее часто наблюдаемые побочные действия: снижение либидо, импотенция и обратимое подавление сперматогенеза.

Наиболее серьезные побочные действия: гепатотоксичность, доброкачественные и злокачественные опухоли печени, которые могут привести к внутрибрюшному кровотечению и развитию тромбоэмболических процессов.

Нежелательные явления, о которых сообщалось при применении препарата Андрокур® Депо, перечислены ниже. Частота определена как: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до

Источник: https://medi.ru/instrukciya/androcur-depot_13182/

Андрокур Депо раствор масляный для инъекций 300мг: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Андрокур депо инструкция по применению

действующее вещество: cyproterone;

1 мл препарата содержит 100 мг ципротерона ацетата в масляном растворе;

1 ампула (3 мл) препарата содержит 300 мг ципротерона ацетата в масляном растворе;

Вспомогательные вещества: бензилбензоат, масло касторовое для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор масляный для инъекций.

Фармакологическая группа

Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы. Антиандрогены.

Код АТС G03H А01.

Побочные реакции

Самые распространенные побочные реакции, которые наблюдались у пациентов, получавших препарат Андрокур ® Депо, включают снижение либидо, эректильная дисфункция и обратимое подавление сперматогенеза.

К самым серьезным побочных реакций, которые наблюдались у пациентов, получавших препарат Андрокур ® Депо, принадлежат печеночная токсичность, доброкачественные и злокачественные опухоли печени, которые могут приводить к развитию внутрибрюшных кровотечений, и тромбоэмболические явления.

Частота побочных реакций, о которых сообщалось при применении препарата Андрокур ® Депо, подытожена в нижеследующем таблицы. Частота определяется как очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/androkur-depo-rastvor-maslyanyy-dlya-inekciy-300mg.html

Андрокур Депо : инструкция по применению

Андрокур депо инструкция по применению

У пациентов с распространенным раком предстательной железы при наличии тромбоэмболических процессов в анамнезе, тяжелой формы сахарного диабета с ангиопатией и серповидно-клеточной анемии Андрокур® Депо назначается только после тщательной оценки соотношения пользы и риска в каждом индивидуальном случае.

Функция печени

У пациентов, находившихся на лечении препаратом, наблюдалось прямое гепатотоксическое влияние препарата в виде желтухи, гепатита или печеночной недостаточности.

При дозе Андрокура® 100 мг и выше сообщалось также о случаях с летальным исходом. Большинство случаев с летальным исходом отмечалось у больных с распространенным раком предстательной железы.

Гепатотоксичность дозозависима, и развивается, как правило, после нескольких месяцев лечения.

Функциональные печеночные пробы следует проводить перед началом лечения, с регулярными интервалами во время лечения, а также при возникновении любых признаков или симптомов, позволяющих предположить гепатотоксическое действие препарата.

При подтверждении гепатотоксичности прием препарата следует отменить, если только гепатотоксичность не обусловлена иными причинами,  например, метастатическим процессом. В последнем случае лечение следует продолжить лишь при условии, если ожидаемый  положительный эффект превышает риск.

В очень редких случаях, на фоне применения Андрокур® Депо наблюдалось развитие доброкачественных и злокачественных опухолей печени, приводящие к опасному для жизни внутрибрюшному  кровотечению.

При жалобах на выраженную  боль в верхней  части  живота, увеличение  печени или при наличии признаков внутрибрюшного  кровотечения дифференциальный диагноз следует проводить с учетом возможного наличия  опухоли печени.

В случае необходимости лечение должно быть прекращено.

Менингиомы

Сообщалось о развитии менингиом (одиночных и множественных) на фоне длительного (несколько лет) применения препарата в суточных дозах 25 мг и выше. Если в процессе лечения Андрокуром® Депо диагностируется менингиома, необходимо прекратить прием препарата (см. раздел «Противопоказания»).

Тромбоэмболические процессы

Сообщалось о возникновении тромбоэмболических явлений у пациентов, принимающих Андрокур® Депо.

Пациенты с предшествующими тромботическими/тромбоэмболическими заболеваниями артерий или вен (например, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда), с нарушениями мозгового кровообращения в анамнезе или на поздних стадиях злокачественных заболеваний имеют повышенный риск для дальнейшего развития тромбоэмболических процессов.

Анемия

В процессе лечения Андрокуром® Депо сообщалось о случаях анемии, поэтому в ходе лечения необходим периодический контроль картины периферической крови.

Метаболизм

У больных сахарным диабетом нечасто наблюдалось повышение уровня сахара в крови. В этой связи желательно проводить мониторинг за показателями углеводного обмена, особенно у  больных сахарным диабетом, поскольку при лечении Андрокуром® Депо может потребоваться коррекция дозировок инсулина и пероральных антидиабетических препаратов.

В начале лечения, Андрокур® Депо приводит к отрицательному азотистому балансу, но, как правило, он самостоятельно нормализуется  в процессе лечения.

  Ввиду указанного начального катаболического эффекта препарата  в качестве меры предосторожности, не следует назначать Андрокур® Депо при наличии известного или предполагаемого злокачественного заболевания предстательной железы (см. раздел «Противопоказания»).

Одышка

Применение препарата Андрокур® Депо в высоких дозах часто сопровождается ощущением одышки.

В подобных случаях при проведении дифференциального диагноза следует принимать во внимание известное стимулирующее действие прогестерона и синтетических гестагенов на дыхание, сопровождаемое гипокапнией и компенсаторным дыхательным алкалозом. Специального лечения при этом симптомокомплексе не требуется.

Кора надпочечников

В ходе лечения необходим периодический контроль функции коры надпочечников, поскольку доклинические данные предположительно свидетельствуют о возможном кортикоподобном эффекте Андрокура® Депо в высоких дозах.

Сперматогенез

Подавление  сперматогенеза, которое  медленно развивается на фоне приема Андрокура® Депо и в целом связано с нарушением фертильности является обратимым процессом после отмены терапии.

В течение нескольких месяцев, иногда до 20 месяцев, происходит восстановление сперматогенеза до исходного состояния, наблюдавшегося до начала  лечения Андрокуром® Депо.

 Мужчинам репродуктивного возраста, для которых важна фертильность после окончания лечения,  рекомендовано проведение, по крайней мере, одного исследования спермограммы перед началом лечения в качестве меры предосторожности.

 Это наиболее целесообразный способ предотвращения последующих необоснованных  жалоб на то, что бесплодие развилось вследствие антиандрогенной терапии.

Депрессия

Применение ципротерона ацетата нередко связывают с повышенной частотой депрессивного настроения, особенно в первые 6-8 недель лечения. Пациенты, имеющие в анамнезе склонность к депрессии,  должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Сердечно-сосудистые заболевания

Могут отмечаться отеки и увеличение массы тела.  В этой связи пациентам с известными тромбоэмболическими сердечно-сосудистыми заболеваниями препарат необходимо принимать с осторожностью.

Другие состояния

Как и все масляные растворы, Андрокур® Депо вводят только внутримышечно и очень медленно. Легочная микроэмболия при введении масляных растворов может в некоторых случаях приводить к таким симптомам, как кашель, одышка и боли за грудиной.

Кроме того, могут наблюдаться другие симптомы, включая вазовагальные реакции такие, как недомогание, гипергидроз, головокружение, парестезии или обморок. Эти реакции могут отмечаться во время инъекции или сразу после нее, и являются обратимыми.

Лечение в таких случаях, как правило, носит поддерживающий характер, например, в виде назначения кислорода.

У пациентов с повышенным сексуальным влечением терапевтический эффект препарата Андрокур® Депо может быть снижен при приёме алкоголя.

Применение в педиатрии

Андрокур® противопоказан для применения у детей и подростков младше 18 лет, в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.

Не следует применять препарат до завершения полового созревания, поскольку нельзя исключить возможность неблагоприятного влияния на продольный рост костей, а также еще нестабилизированную эндокринную систему подростков.

Беременность и период лактации

Андрокур® Депо не предназначен для применения у женщин.

Несовместимость

Виду отсутствия исследований по совместимости, препарат Андрокур® Депо нельзя смешивать с другими медицинскими препаратами.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами.

Пациенты, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания, должны учитывать, что при приеме Андрокур® Депо может наблюдаться повышенная утомляемость, вялость, снижение концентрационной способности.

Источник: https://tab.103.kz/androkur-depo-instruktsiya/

Андрокур Депо. Применение, инструкция, побочные эффекты, противопоказания

Андрокур депо инструкция по применению

Энциклопедический справочник

Латинское название: Androcur Depot.

Действующее вещество: Ципротерон. (Cyproterone).

Андрокур Депо фармгруппа

Антиандроген. (Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов. Андрогены, антиандрогены).

Андрокур Депо нозологическая классификация

Злокачественное новообразование предстательной железы. Повышенное половое влечение.

Андрокур Депо состав

Раствор для внутримышечного введения масляный 100 мг/мл 1 мл

Активное вещество: ципротерона ацетат — 100 мг

Вспомогательные вещества: масло касторовое — 353,4 мг; бензилбензоат — 618, 6 мг 

Андрокур Депо описание

Прозрачная, от бесцветного до желтоватого цвета, жидкость.

Андрокур Депо фармакологическое действие

Антиандрогенное, гестагенное.

Андрокур Депо фармакодинамика

Препарат Андрокур — это антиандрогенный гормональный препарат.

Ципротерон но конкурентному механизму угнетает действие андрогенов на их органы-мишени, например защищает предстательную железу от воздействия андрогенов половых желез и/или коры надпочечников.

Ципротерон обладает центральным антигонадотропным действием, приводящим к снижению синтеза тестостерона в яичках и его содержания в сыворотке крови.

В результате подавляется андрогенная стимуляция ткани предстательной железы.

У мужчин при применении препарата Андрокур наблюдается угнетение полового влечения, потенции и функции яичек. Эти эффекты полностью обратимы и проходят после прекращения лечения.

Антигонадотропный эффект ципротерона также проявляется в комбинации с агонистами ГнРГ. Временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови, наблюдаемое на первоначальном этапе терапии агонистами ГнРГ, снижается при приеме ципротерона.

Иногда при приеме высоких доз ципротерона отмечалось увеличение концентрации пролактина.

Системная токсичность

По данным стандартных доклинических исследований, токсичности при многократном длительном введении не существует какого-либо специфичного риска для человека.

Андрокур Депо фармакокинетика

После в/м введения ципротерона ацетат медленно и полностью высвобождается. Абсолютная биодоступность ципротерона после в/м введения считается полной. Cmax — (180±54) нг/мл, достигается через 2–3 дня. После чего наблюдается снижение концентрации препарата в плазме с Т1/2 — (4±1,1) дня.

Общий клиренс ципротерона из сыворотки составляет (2,8±1,4) мл/мин/кг. Ципротерон почти полностью связывается с альбуминами плазмы крови. Только 3,5–4% находятся в крови в свободном виде.

Поскольку связь с белками плазмы является неспецифической, изменения уровня ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны) не влияют на фармакокинетику ципротерона.

Учитывая длительный T1/2 из плазмы крови в конечной фазе распределения и принятую дозу, можно ожидать кумуляцию ципротерона при применении повторных доз. Css достигается примерно через 5 нед применения препарата.

Метаболизм / биотрансформация. Ципротерон метаболизируется путем гидроксилирования и конъюгации. Основной метаболит в плазме крови — 15β-гидроксипроизводное. Первая фаза метаболизма катализируется преимущественно изоферментом цитохрома Р450 CYP3A4.

Выведение. Небольшие количества выводятся с желчью в неизменном виде. Бoльшая часть введенной дозы выводится в виде метаболитов с желчью и почками.

Андрокур Депо применение

  • Повышенное половое влечение при сексуальных отклонениях;
  • антиандрогенная терапия при неоперабельной карциноме предстательной железы.

Андрокур Депо противопоказания

  • Повышенная чувствительность к ципротерону или другим компонентам препарата;
  • заболевания печени (в т.ч. синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора);
  • опухоли печени в анамнезе или в настоящее время (за исключением метастазов рака предстательной железы в печень);
  • кахексия (за исключением кахексии при раке предстательной железы);
  • тяжелая хроническая депрессия;
  • тромбозы и тромбоэмболия в настоящее время;
  • наличие менингиомы в настоящее время или в анамнезе;
  • дети и подростки до 18 лет.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ! При наличии у пациентов с неоперабельным раком предстательной железы тромбоза и тромбоэмболии в анамнезе, тяжелой формы сахарного диабета с ангиопатией, серповидно-клеточной анемии Андрокур® назначается только после оценки индивидуального соотношения пользы и риска в каждом случае.

Пациенты с редкими наследственными заболеваниями непереносимости молочного сахара, лактазной недостаточностью, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы должны применять данный препарат с осторожностью.

При лечении повышенного полового влечения при сексуальных расстройствах у мужчин Андрокур 50 мг, Андрокур Депо противопоказаны при следующих состояниях и заболеваниях (помимо перечисленных выше заболеваний и состояний):

  • заболевания печени, сопровождающиеся нарушением ее функции;
  • кахексия;
  • тяжелый сахарный диабет с ангиопатией;
  • серповидно-клеточная анемия.

Андрокур Депо побочные действия

Наиболее часто наблюдаемые побочные действия: снижение либидо, импотенция и обратимое подавление сперматогенеза.

Наиболее серьезные побочные действия: гепатотоксичность, развитие доброкачественных и злокачественных опухолей печени, которые могут привести к внутрибрюшинному кровотечению и развитию тромбоэмболических процессов.

Нежелательные явления, о которых сообщалось при применении препарата Андрокур, перечислены ниже. Частота определена как: очень часто (?1/10); часто (от ≥1/100 до

Источник: http://xn--24-6kct3an.xn--p1ai/%D0%9B%D0%B5%D0%BA%D0%B0%D1%80%D1%81%D1%82%D0%B2%D0%B5%D0%BD%D0%BD%D1%8B%D0%B5_%D0%BF%D1%80%D0%B5%D0%BF%D0%B0%D1%80%D0%B0%D1%82%D1%8B/%D0%90%D0%BD%D0%B4%D1%80%D0%BE%D0%BA%D1%83%D1%80_%D0%94%D0%B5%D0%BF%D0%BE.html

Андрокур® Депо

Андрокур депо инструкция по применению

  • русский
  • қазақша

Андрокур® Депо

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

После внутримышечного введения ципротерона ацетат медленно и полностью высвобождается.

Ципротерон ацетат обладает практически полной абсолютной биодоступностью после внутримышечного введения.

Распределение

Максимальная концентрация в плазме, равная 180±54 нг/мл достигается примерно через 2-3 дня. После этого концентрация препарата в сыворотке снижается с терминальным периодом полувыведения 4±1,1 дней. Общий клиренс ципротерона ацетата из сыворотки крови оставляет 2,8±1,4 мл/мин/кг.

Ципротерон ацетат практически полностью связывается с альбумином плазмы крови. Около 3,5-4% общего уровня препарата остается в несвязанном состоянии, остальное количество связано с альбумином. Поскольку не обнаружено связывания ципротерона ацетата с глобулинами связывающими половые стероиды (ГСПС), изменения уровней ГСПС не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата.

Метаболизм

Метаболизм ципротерона ацетата происходит различными путями, включая гидроксилирование и конъюгирование. Основным метаболитом в плазме является 15β-гидроксипроизводное ципротерона ацетата.

1 стадия метаболизма ципротерона ацетата происходит с участием фермента CYP 3A4 сиcтемы цитохрома P450.

Выведение

В неизмененном виде с желчью экскретируется лишь незначительное количество препарата.

Большая же часть экскретируется в виде метаболитов с мочой и желчью в соотношении 3:7.

Курение не оказывало влияния на фармакокинетику ципротерона ацетата.

Фармакодинамика

Ципротерона ацетатобладает антиандрогенным, прогестагенным и антигонадотропным эффектом.

Антиандрогенный эффект

Ципротерона ацетатпо конкурентному механизму угнетает действие андрогенов на их органы-мишени. Помимо других действий описаны следующие эффекты, связанные с антиандрогенным воздействием препарата:

подавление сексуального влечения, снижение активности сальных желез, влияние на рост волос, предупреждение андрогенных импульсов роста на ткань предстательной железы, подавление процессов преждевременного полового развития, в том числе костей.

Прогестагенный эффект

Андрокур® Депо также является сильным прогестагеном. При количественном определении методом Кауфмана он приводил к трансформации эндометрия даже при общей дозе 20-30 мг.

Антигонадотропный эффект

Как сильный прогестаген Андрокур® Депо также обладает центральным антигонадотропным действием. Благодаря этому антигонадотропному действию, не отмечается компенсаторного повышения синтеза ЛГ.

Кроме того, подавление секреции ЛГ и ФСГ также происходит вследствие частичного прогестагенного эффекта ципротерона ацетата, в результате которого происходит снижение уровня тестостерона и эстрогенов в плазме.Этот антигонадотропный эффект ослаблен у мужчин, поскольку ингибирующее действие андрогенов снижается вследствие антиандрогенных активных компонентов, которые также активны в гипоталамусе.

Другие эффекты на эндокринные параметры

Во время терапии Андрокуром® Депо происходит снижение концентрации тестостерона и эстрогенов в плазме крови.

Существенного влияния на уровень 17-кетостероидов и 17-кетогенных стероидов не обнаружено. Секреция кортизола остается без изменений или снижается. У взрослых пациентов в большей степени не наблюдается воздействия на функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Оценка всех имеющихся результатов позволяет сделать вывод, что ответная реакция системы в целом не нарушена.

Help.Doctor.Ru
Добавить комментарий